Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
1
1. TỔNG QUAN
1.1 Mô tả thực vật
1.1.1 Tên gọi
Đại bi có tên khoa học là Blumea balsamifera (L.) DC, thuộc họ Cúc
(Asteraceae). Ở Việt Nam, đại bi còn có nhiều tên khác tùy thuộc vào vùng miền:
băng phiến, hoa mai băng phiến, mai phiến, long não hương, mai hoa não, đại ngải,
ngải phiến, từ bi xanh, từ bi (miền Nam), bỏ nạt, co nát (Thái), phặc phà (Tày) Ở
nước ngoài, đại bi được biết đến với tên: Sambong (Philippin), Ngai-comphor
(Anh), camphrée (Pháp)
[1-3, 28]
1.1.2 Mô tả thực vật
Đại bi là một cây nhỏ, cao từ 1-2 m, thân có khía rãnh phân cành ở ngọn. Lá
mọc so le, phiến lá hình bầu dục, dài 8-30 cm, rộng 3-6 cm, gân lá chằng chịt thành
mạng lưới rất rõ ở hai mặt lá, mặt trên có màu lục sẫm có ít lông, mặt dưới có màu
trắng nhạt và có lông nhạt. Mép lá gần như nguyên hay xẻ thành răng cưa và ở gốc
lá thường có 2, 4 hay 6 thùy nhỏ do phiến lá dưới bị xẻ quá sâu (hình 1.1). Vò lá ta
sẽ thấy mùi thơm dễ chịu của băng phiến.
[1-3]
Cụm hoa gồm nhiều đầu màu vàng, trên hoa có nhiều lông tơ, họp thành ngù ở
kẽ lá và đầu cành, đầu có đường kính 8-10 mm, có cuống ngắn, lá bắc xếp thành
nhiều hàng, không đều nhau, trong đầu có nhiều hoa cái ở xung quanh, phần giữa là
hoa lưỡng tính, mào lông có màu gỉ sắt, tràng hoa cái hình ống có 3 răng, tràng hoa
lưỡng tính gần như có hình trụ, 5 răng, 5 nhị, bầu hình trụ, hơi có lông (hình 1.2)
[1-3]
Quả bế, có chùm lông ở đỉnh. Toàn cây có lông trắng mềm và thơm như
long não.
[1-3]
Mùa hoa quả vào tháng 3-5.
[1-3]
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
2
Hình 1.1 - Cây đại bi.
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
3
Hình 1.2 - Hoa cây đại bi.
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
4
1.1.3 Phân bố sinh thái
Cây đại bi phân bố ở nhiều nước như Trung Quốc, Việt Nam và các nước
nhiệt đới Nam Á, từ Ấn Độ qua Malaysia, Inđônêxia, Philippin…
Ở nước ta cây mọc hoang khắp nơi ở trung du, đồng bằng, thường gặp ven
đường, quanh làng, trên các đồng cỏ Cây đại bi thường mọc ở những đồi núi đã
phát quang có nhiều ánh sáng, không thấy trong rừng sâu, thường mọc thành bãi
khá rộng, vì chưa có sự khai thác nên chưa thống kê được trữ lượng.
[2,3]
1.1.4 Tính vị và công năng
Ở Việt Nam theo kinh nghiệm dân gian, cây đại bi được dùng để chữa trị rất
nhiều bệnh: cảm cúm, ho, viêm họng, long đờm, sổ mũi, đau răng, chân răng loét,
đau ngực, đau bụng, đau dạ dày, trị co thắt, sản hậu, đau lưng, đau bụng sau khi
sinh, đau bụng kinh, cảm mạo, đau dạ dày, đầy bụng chứng khó tiêu, tiêu chảy,
dùng ngoài chữa vết thương, chấn thương, chữ
a đinh nhọt, viêm mủ da, ngứa da,
tan máu bầm, chữa ngất hôn mê Lá cây đại bi có tính kháng khuẩn, chống nấm,
giải nhiệt, hạ sốt và làm giảm đau. Ngoài ra thuốc đắp từ lá cây đại bi giã nhỏ còn
được dùng để điều trị bệnh trĩ. Giã nhỏ lá cây, trộn chung với rượu còn được dùng
để xoa bóp cho trường hợp đau cơ, đau khớp. Lá cây đại bi còn dùng để tắm cho em
bé và phụ nữ sau khi sinh. Nước sắc từ
lá và rễ dùng để giảm sốt và đau dạ dày.
[1-3]
Ở Ấn Độ, người ta dùng đại bi làm thuốc chữa trạng thái tâm thần bị kích
thích, chữa chứng mất ngủ và bệnh cao huyết áp. Liều dùng 6-12 g lá, 15-30 g rễ
hoặc dùng toàn thân sắc uống. Dùng ngoài lấy lá giã hoặc nấu lấy nước tắm có thể
làm thuốc ngâm rượu để xoa bóp chỗ đau
[28, 34]
Ở Philippin, cây đại bi (Sambong) được biết đến như là thuốc lợi tiểu, dùng để
điều trị sỏi thận, dùng giảm huyết áp, điều trị tiêu chảy, bệnh lỵ và còn làm thuốc
long đờm. Lá của cây đại bi cũng được dùng như trà tại Philippin.
[29]
Sau đây là một số bài thuốc theo đông y để chữa bệnh bằng cây đại bi:
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
5
Chữa viêm họng mãn tính, viêm amidan: mai hoa phiến 1g, phèn chua phi
khô 2,5g, hoàng bá đốt thành than 2,0 g, đăng tâm thảo đốt thành 3,0 g, tất cả tán
nhỏ, mỗi lần dùng 3-4 g thổi vào cổ họng.
[38]
Chữa chứng phong cấm khẩu, hôn mê: mai hoa phiến xát mạnh vào chân
răng.
[38]
Chữa ho: lá đại bi 200 g, lá chanh 50 g, rễ cà gai leo 100 g, rễ thủy xương bồ
100 g, củ sả 100 g, trần bì 50 g, tất cả phơi khô, cắt nhỏ nấu với nước 2 lần để được
700 ml dung dịch, lọc, rồi thêm 300 ml xi rô để được 1 lít cao. Ngày uống 40 ml,
chia làm 2 lần.
[38]
Chữa cảm ngất không tỉnh, phong thấp hoặc bị thương đau nhứt, đau bụng
lạnh da, đi ngoài: dùng 20-30 g lá sắc uống hoặc dùng tinh dầu mỗi lần uống 6 giọt,
uống 3-4 lần.
[38]
Chữa bị thương sưng đau, lở ngứa: dùng lá đại bi nấu nước ngâm rửa chỗ
đau và giã nát lá đắp vào chỗ đau.
[38]
Chữa cảm mạo, ho, nóng sốt: dùng 5-12 g lá đại bi nấu nước uống. Có thể
nấu nước xông, dùng riêng hay phối hợp với các loại lá khác có tinh dầu. Dùng lá
phối hợp với một số dược liệu khác có tinh dầu lá chanh, lá bưởi, lá sả mỗi thứ
một nắm. Tất cả cho vào nồi nước đun sôi rồi xông. Khi xông cần ngồi nơi kín
gió. Dùng khăn trùm kín cả người và nồi nước xông, hơi nước có chất th
ơm bốc
lên làm ra mồ hôi. Xông xong dùng khăn lau khô hết mồ hôi, bệnh nhân cảm thấy
dễ chịu ngay, hoặc chữa ho theo cách sau: lá đại bi 200 g, lá chanh 50 g, rễ cà gai
leo 100 g, rễ thuỷ xương bồ 100 g, củ sả 100g, trần bì 50 g, tất cả phơi khô, cắt
nhỏ nấu với nước 2 lần để được 700 ml dung dịch, lọc, rồi thêm 300 ml xi rô để
được 1 lít cao. Ngày uống 40 ml, chia làm 2 lần.
[37]
Chữa bệnh đau chân răng thối loét: mai hoa băng phiến và phèn phi mỗi
lượng bằng nhau rắc vào chỗ đau.
[37]
Chữa long đờm: lá đại bi giã nát với lá câu đằng đắp.
[37]
Chữa đau bụng kinh: dùng rễ đại bi 30 g, ích mẫu 15 g sắc uống.
[37]
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
6
Chữa ghẻ: lá đại bi tươi và lá hồng bì dại, mỗi thứ một nắm, rửa sạch, giã nát
lấy nước đặc bôi.
[37]
Chữa cảm cúm, nhức đầu: lá quýt và những loại lá thơm khác như sả, cúc tần,
đại bi, hương nhu, lá bưởi, lá chanh , đun nước uống và xông cho ra mồ hôi.
[26]
Chữa cảm cúm bằng cách xông, nồi nước xông gồm: lá tre, lá bưởi, lá sả, cúc
tần, hương nhu mỗi thứ 20 g, tỏi 2-3 nhánh, đập giập. Tùy theo hoàn cảnh sẵn có của
từng nơi, có thể thay thế bằng nhiều loại lá thơm khác như bạc hà, chanh, tràm, bạch
đàn, đại bi, long não. Tất cả nấu với nước đến sôi, rồi xông từ từ cho hơi nước tỏa
khắp thân thể cho ra mồ hôi trong 5-10 phút. Nằm ngh
ỉ, đắp chăn tránh gió lạnh.
[29]
Chữa thấp khớp: đại bi (thân, rễ) khô 20 g, ké đầu ngựa 10 g, bạch chỉ 20 g,
thiên niên kiện 20 g: sắc uống ngày 1 thang.
[30]
1.2 Một số nghiên cứu về thành phần hóa học và hoạt tính sinh
học
9 Cây đại bi được thu thập ở 3 tỉnh (Hà Giang, Hà Nội, Đắc Lắc) cho thấy thành
phần chính: borneol 57,82%, β-caryophyllen 8,27%, Δ-cadinol 7,95%, và
caryophyllen oxit 3,10% (thu hái ở Hà Giang); borneol 50,57%, camphor 18,71%,
β-caryophyllen 10,06%, Δ-cadinol 3,14%, patchoulen 2,99%, và veridiflorol 2,01%
(thu hái ở Hà Nội); camphor 70,05%, β-caryophyllen 10,54%, borneol 5,70% và
carvacrol 5,70% (thu hái ở Đắc Lắc).
[4]
9 Năm 1985, từ lá cây đại bi các nhà khoa học Thái Lan đã cô lập được hợp
chất cryptomeridiol là thành phần chính của thuốc chống co thắt.
[24]
Hình 1.3 - Công thức cấu tạo của cryptomeridiol.
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
7
9 Năm 1988, lá cây đại bi thu thập từ Jakarta, Indonesia, cô lập được 5
sesquiterpen có hoạt tính chống lại tế bào bạch cầu (L-1210), những sesquiterpen
này có nồng độ ức chế (L-1210) từ 5-10 μg/ml.
[11]
Hình 1.4 - Công thức cấu tạo các sesquiterpen.
9 Năm 1992, nhóm các nhà khoa học Ấn Độ cô lập 3 flavonoid mới từ cao
cloroform của cây đại bi: (2R,3R)-5’-metoxy-3,5,7,2’-tetrahydroxyflavon; (2S)-
5,7,2’,5’- tetrahydroxyflavon và 7,5’-dimetoxy-3,5,2’-trihydroxyflavon.
[7]
9 Năm 2000, từ cao hexan (9,6 g) các tác giả người Thái Lan thu được 4 hợp
chất: borneol; 5-hydroxy-7-metoxychromon; 5-hydroxy-3,7,3’,4’-tetrametoxyflavon
và (2R,3R)-3,5,3’-trihydroxy-7,4’-dimetoxydihydroflavonol, trong đó hợp chất 5-
hydroxy-7-metoxychromon được xác nhận là hợp chất đầu tiên cô lập được từ cây
đại bi.
[32]
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
8
Hình 1.5 - Công thức cấu tạo của 5-hydroxy-7-metoxychromon.
Hình 1.6 - Công thức cấu tạo của 5-hydroxy-3,7,3’,4’-tetrametoxyflavon.
Hình 1.7 - Công thức cấu tạo của (2R,3R)-3,5,3’-trihydroxy-7,4’-
dimetoxydihydroflavonol.
9 Năm 2003, các thử nghiệm về hoạt tính chống oxy hóa các cao thô của cây đại
bi cho kết quả cao metanol > cao cloroform > cao eter dầu hỏa. Cao metanol chứa
nhiều polyphenol nhất. Thử nghiệm cũng cho kết quả cao chứa nhiều
polyphenol sẽ
O
OCH
3
OH
OH
H
3
CO
OH
O
2
3
5
7
9
10
1'
3'
5'
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
9
có hoạt tính chống oxy hóa mạnh. Hoạt tính chống oxy hóa của các hợp chất cô lập
được từ cây đại bi (nồng độ 5, 2 x10
-5
M) cho thấy tamarixetin có hoạt tính mạnh
nhất: tamarixetin > rhamnetin > BHT > luteolin > BHA > α-tocopherol > quercetin
> 5,7,3’,5’-tetrahydroxylflavanon > blumeatin > dihydroquercetin-7,4’-dimetyl eter
> dihydroquercetin-4’-metyl eter.
[17]
9 Năm 2004, từ lá khô cây đại bi (189g), nhóm các nhà nghiên cứu thuộc trường
đại học Malaysia đã cô lập được một flavonoid mới đó là 3-O-7’’-biluteolin (800
mg), cùng với 3,4’,5-trihydroxy-3’,7-dimetoxyflavanon (500 mg) và 3,4’,5-
trihydroxy-7-metoxyflavanon (100 mg).
[6]
Hình 1.8 - Công thức cấu tạo của 3-O-7’’-biluteolin.
9 Gốc tự do với hoạt tính oxi hóa cao là một trong những nguyên nhân gây nên
những căn bệnh nghiêm trọng như lão hóa, tim mạch, ung thư, tiểu đường Chất
chống oxy hóa có nguồn gốc từ tự nhiên được biết hiện nay
α
-tocopherol lại có
hoạt tính thấp hơn chất oxy hóa tổng hợp BHA, BHT. Vì thế việc tìm kiếm các chất
chống oxy hóa nguồn gốc từ tự nhiên có hoạt tính cao hơn
α
-tocopherol, BHA và
BHT là một trong những vấn đề cần thiết. Năm 2004, các nhà khoa học thuộc
trường đại học dược và trường đại học hóa ở Malaysia đã tiến hành khảo sát thành
O
OH
OH
HO
O
2
3
5
7
9
10
1'
5'
OH
3'
O
OH
OH
O
O
2''
3''
5''
7''
9''
10''
1'''
3'''
5'''
OH
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
10
phần hóa học trên lá cây đại bi và đã cô lập được 11 flavonoid: velutin và
dihydroquercetin-7,4’-dimetyl eter từ cao eter dầu, blumeatin và luteolin-7-metyl
eter từ cao cloroform và ombuin, tamarixetin, rhamnetin, luteolin, luteolin-7-metyl
eter, quercetin, 5,7,3’,5’-tetrahydroxyflavanon, blumeatin và dihydroquercetin-4’-
metyl eter từ cao metanol. Tiến hành thử nghiệm hoạt tính ức chế gốc tự do DPPH
của 11 flavonoid trên cho kết quả khả quan như sau: quercetin > rhamnetin>luteolin
> luteolin-7-metyl eter> l-ascorbic acid > blumeatin > BHA > 5,7,3’,5’-
tetrahydroxyflavanon > tamarixetin > BHT >
α
-tocopherol> dihydroquercetin-4’-
metyl eter > dihydroquercetin-7,4’-dimetyl eter.
[18]
Khung A R
1
R
2
R
3
R
4
Velutin H OCH
3
OCH
3
OH
Ombuin OH OCH
3
OH OCH
3
Tamarixetin OH OH OH OCH
3
Rhamnetin OH OCH
3
OH OH
Luteolin H OH OH OH
Luteolin-7-metyl eter H OCH
3
OH OH
Quercetin OH OH OH OH
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
11
Khung B R
1
R
2
R
3
R
4
5,7,3’,5’-tetrahydroxyflavanon H OH H OH
Blumeatin H OCH
3
H OH
Dihydroquercetin-7,4’-dimetyl eter OH OCH
3
OCH
3
H
Dihydroquercetin-4’-metyl eter
OH OH OCH
3
H
9 Năm 2005, nhóm nghiên cứu chuyên ngành huyết học xã hội Mỹ, đã công bố
kết quả về khả năng ngăn chặn các tế bào ung thư máu bởi dihydroflavonol chiết
xuất từ cây đại bi.
[13]
Hình 1.9 - Công thức cấu tạo của dihydroflavonol.
9
Năm 2005, nghiên cứu về khả năng ức chế enzym XO, trong điều trị bệnh gút,
trên các cao của cây đại bi cho kết quả: cao metanol > cao cloroform > cao eter dầu.
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
12
Những flavonoid cô lập từ cao metanol có khả năng ức chế enzym XO cao hơn acid
ascorbic (vitamin C) nhưng thấp hơn allopurinol.
[39]
9
Năm 2005, thử nghiệm trên cao thô từ của cây đại bi với khả năng ngăn ngừa
gốc tự do superoxid cho kết quả cao metanol ức chế cao nhất (93,91 ± 1,37%), cao
cloroform ức chế (84,58 ± 1,51%), còn cao eter dầu hỏa không có hoạt tính. Những
flavonoid cô lập từ cây đại bi cũng được thử khả năng ngăn chặn gốc tự do
superoxid, trong đó hoạt tính của quercetin > luteolin > 5,7,3’,5’-
tetrahydroxyflavanon > blumeatin > rhamnetin > tamarixetin > luteolin-7-metyl eter
> dihydroquercetin-4’-metyl eter > dihydroquercetin-7,4’-dimetyl eter., kết quả cho
thấy quercetin có hoạt tính cao nhất. Thử nghi
ệm này đưa đến kết luận là những
flavonoid có nhiều nhóm hydroxyl có hoạt tính ngăn ngừa gốc tự do superoxit cao
hơn những flavonoid chứa nhóm metyl.
[10, 14]
9
Năm 2005, nhóm tác giả Ragasa đã cô lập được các hợp chất icthyothereol
acetat (a), cryptomertidiol (b), lutein và β-caroten từ lá cây đại bi. Thử nghiệm chỉ
ra hợp chất (a) có hoạt tính cao hơn hợp chất (b) đối với các chủng nấm Aspergillus
niger, Trichophyton mentagrophytes và Candida albicans. Cả hai hợp chất đều
không có hoạt tính với các chủng nấm Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus
aureus, Bacillus subtilis và Escherichia coli.
[23]
9
Năm 2005, các tác giả thuộc trường đại học Chiba (Nhật bản) đã cô lập được 2
ester sesquiterpenoid mới và 9 flavonoid từ cây đại bi
.
Thử nghiệm trên tế bào bạch
cầu cho kết quả: hợp chất (VII) có hoạt tính (IC
50
=26,2 μM) trong khi hợp chất (VI)
không có hoạt tính (IC
50
>70 μM). Hai sesquiterpenoid mới này đều không có hoạt
tính ức chế plasmin (enzym phân giải protein, còn gọi là fibrolysin). Thử nghiệm
hoạt tính ức chế plasmin trên 9 flavonoid cô lập được từ cây đại bi cho kết quả
(hình 1.11). Flavonoid (XII) và (XIII) có hoạt tính ức chế plasmin cao nhất
(IC
50
=1,5 và 2,3 μM).
[22]
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
13
Hình 1.10 - Công thức cấu tạo của 2 ester sesquiterpenoid.
R
1
R
2
R
3
IC
50
(
μM
)
(VIII) H OH Me >300
(IX) Me OH Me 44,5
(X) Me H H 30,5
Khảo sát thành phần hóa học cây đại bi (Blumea balsamifera), họ cúc (Asteraceae)
HVCH: Nguyễn Thị Mai Hương GVHD: TS. Nguyễn Thị Thanh Mai
14
Hình 1.11- Các flavonoid cô lập từ cây đại bi và giá trị IC
50
của chúng.
9 Năm 2007, hợp chất luteolin cô lập từ lá cây đại bi có khả năng kháng một số
chủng nấm: Aspergillus niger, Trichophyton mentagrophytes và Candida
albicans.
[5]
Hình 1.12 - Công thức cấu tạo của luteolin.
9
Năm 2008, các thử nghiệm trên chuột và người cho thấy cây đại bi còn có khả
năng ức chế tế bào ung thư gan, một trong 3 loại ung thư phổ biến, mà không gây
độc tính.
[21,20]
R
1
R
2
R
3
R
4
IC
50
(
μM
)
(XI) H OMe Me H 47,3
(XII) Me OMe H H 1,5
(XIII) Me H H H 2,3
(XIV)
Me OMe Me H 29,1
(XV)
Me OMe H Me >300
(XVI)
Me H H Me 56,4
O
OH
OH
OH
HO
O
2
3
5
7
9
10
1'
3'
5'
OH
O
OR
3
OR
4
OH
R
1
O
O
2
3
5
7
9
10
1'
3'
5'
R
2
Không có nhận xét nào:
Đăng nhận xét